This review centers on the discoveries made during more than six decades of neuroscience research on the role of gamma-amino-butyric acid (GABA) as neurotransmitter. In doing so, special emphasis is directed to the significant involvement of Canadian scientists in these advances. Starting with the early studies that established GABA as an inhibitory neurotransmitter at central synapses, we summarize the results pointing at the GABA receptor as a drug target as well as more recent evidence showing that GABAA receptor signaling plays a surprisingly active role in neuronal network synchronization, both during development and in the adult brain. Finally, we briefly address the involvement of GABA in neurological conditions that encompass epileptic disorders and mental retardation.

RESUMÉ: Le chemin long et sinueux pour que le GABA soit reconnu comme un neurotransmetteur. Cette revue est axée sur les découvertes réalisées durant plus de six décennies de recherche en neurosciences sur l’acide gamma-aminobutyrique (GABA) comme neurotransmetteur. À cet effet, nous mettons une emphase particulière sur le rôle significatif de chercheurs canadiens dans ce domaine de recherche. En prenant comme point de départ les premières études qui ont établi que le GABA était un neurotransmetteur au niveau de synapses centrales, nous faisons le sommaire des résultats identifiant le récepteur GABA comme étant une cible thérapeutique ainsi que des données plus récentes montrant que la signalisation du récepteur GABAA joue, de façon surprenante, un rôle actif dans la synchronisation du réseau neuronal, tant au cours du développement que dans le cerveau adulte. Finalement, nous traitons brièvement du rôle de GABA dans les maladies neurologiques incluant les troubles épileptiques et l’arriération mentale.