Étude des propriétés stimulantes de la pipequaline (PK-8165), un agoniste partiel des benzodiazépines, chez le volontaire sain

Résumé

Les propriétés psychostimulantes de trois doses (25, 50 et 75 mg) d’un agoniste partiel des benzodiazépines, la pipequaline (PK-8165, figure 1), ont été comparées à celles mesuràes sous placebo chez 18 volontaires sains.

Les mesures réalisées avant la prise, 2, 5 et 7 heures après la prise, comprenaient une batterie d’échelles visuelles analogiques (tableau 1) ainsi que 4 tests informatisés (discrimination visuelle, “visual scanning”, temps de réaction en champ central et latéral, “digit/digit”).

Les données analysées par analyse de variance à mesures répétées montrent que la pipequaline ne possède pas, aux doses utilisées, d’effet sédatif et que, en général, la dose la plus faible induit une diminution des temps de réaction et une augmentation de la capacité d’attention (figures 4 à 6). Quant aux lignes d’auto-évaluation, les sujets se sentent plus éveillés, plus calmes, l’esprit plus clair, plus adroits, plus énergiques, plus attentifs, plus intéressés et plus réservés, en général sous 25 mg (figures 2 et 3).

Ces résultats confirment ceux déjà observés dans une étude précédente et montrent, de surcroît, la sensibilité et le pouvoir de discrimination des méthodes utilisées.

Cette étude suggère que de faibles doses de pipequaline méritent d’être testées en clinique particulièrement dans une symptomatologie asthénique et, sous toute réserve, dans une symptomatologie anxieuse.

Summary

The psychostimulant properties of three doses (25, 50 and 75 mg) of a benzodiazepine partial agonist, pipequaline (PK-8165, figure 1), were compared to placebo in 18 healthy volunteers.

The assessment performed before and 2, 5 and 7 hours after drag intake, included a battery of visual analogue scales (table 1) and standardized computerized tests (visual discrimination, visual scanning, mean reaction time and digit/digit).

Data analyzed by analysis of variance for repeated measurements showed that pipequaline is devoid of any sedative effect and that, at the lowest dose psychostimulant properties are present (figures 4 to 6).

Under 25 mg the subjects reported on the visual analogue scales to be more alert, calm, clear-headed, well-coordinated, energetic, attentive and withdrawn (figures 2 and 3).

These results confirm those of a previous study and show the sensitivity and the discriminant power of the methodology used.

This study suggests that low doses of pipequaline merit testing in clinical trials, particularly in asthenic symptomatology and, possibly, in the symptomatology of anxiety.